VERIFICAÇÃO DE EFEITO ANTIPROLIFERATIVO DE NOVOS GLICOSÍDEOS CARDÍACOS

Resumo

Glicosídeos cardíacos como a digoxina e digitoxina em doses terapêuticas possuem um efeito inibitório da Na⁺/K⁺-ATPase. Novos compostos sintetizados a partir da digoxina ainda não possuem nenhuma caracterização biológica de efeitos na Na⁺/K⁺-ATPase e nem seu potencial efeito antiproliferativo em células tumorais. O objetivo do estudo foi verificar o efeito citotóxico dos novos compostos em células HeLa e RKO, correlacionando o efeito antitumoral com a atividade da Na⁺/K⁺-ATPase. Foram realizados experimentos de viabilidade celular e avaliação da atividade ATPásica. Células foram tratadas nas concentrações de 150nM e 10?M com tempos de exposição de 1h e 24h. A inibição da Na⁺/K⁺-ATPase pela digoxina (150nM) foi de aproximadamente 75%. Uma inibição significativa também foi observada para DGB2, DGB3 e DGB4 nas concentrações de 150nM e 10µM . Dentre os glicosídeos testados, a DGB5 apresentou melhor efeito citotóxico. Os novos glicosídeos cardíacos testados apresentam significativos efeitos citotóxicos e inibitórios da atividade da Na⁺/K⁺-ATPase.