MODELAGEM MOLECULAR DOS PROCESSOS DE INCLUSÃO DOANTIHIPERTENSIVO VALSARTAN EM BETA-CICLODEXTRINAS

Resumo

A hipertensão é atualmente uma das doenças de maior prevalência na população adulta. Seu controle pode ser feito através de vários fármacos, como o Valsartan (fármaco antihipertensivo classe II). É usado oralmente, mas possui baixa biodisponibilidade, devido provavelmente à sua baixa solubilidade. Estudos têm sido realizados para desenvolver novas formulações visando à otimização de propriedades farmacológicas e farmacocinéticas, como a inclusão em ciclodextrinas (CDs). Nesse trabalho, metodologias teóricas aliadas a dados experimentais foram utilizadas para a análise dos processos de formação de complexos de inclusão do valsartan em ?-CD. Dos resultados pode-se sugerir que há formação de um complexo fracamente ligado e relativamente estável do ponto de vista entálpico entre VAL e ?-CD, na proporção de 1:1, ocorrendo aumento da dissolução do fármaco, permitindo sua liberação para absorção e aumentando sua biodisponibilidade. Além disso, verificou-se teoricamente que é inviável a formação do complexo 2:1, corroborando o que é sugerido experimentalmente.